Глиокладин: инструкция по применению для растений

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 228

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: дигоксин 250 мкг.
• Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг,магния стеарат — 1 мг, желатин — 1.5 мг, тальк — 1.5 мг, крахмалкукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 75.25 мг.

50 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, сфаской и с гравировкой «D» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие.Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+-АТФ-азы намембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточногосодержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия.Повышенное содержание ионов натрия вызывают активациюнатрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция,вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

В результате увеличения сократительной способности миокардаувеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолическийи конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышениемтонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образомк снижению потребности миокарда в кислороде. Оказываетотрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмернуюсимпатическую активность путем повышения чувствительностикардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активностиблуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие,обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов черезатривентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерногопериода. Этот эффект усиливается прямым действием наатриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышениирефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяетиспользовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий итахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частотыжелудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшаетвнутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначениисубтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболеечетко проявляется при отсутствии застойных периферическихотеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ наповышение минутного объема крови и снижение излишней симпатическойстимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямымвазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общеепериферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80%принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственнойформы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другимилекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальнойкислотности желудочного сока разрушается незначительное количестводигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большееего количество. Для полной абсорбции требуется достаточнаяэкспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступностьмаксимальная, при усиленной перистальтике — минимальная.Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняетотсутствие корреляции в начале лечения между выраженностьюфармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Cmax  дигоксина в плазме крови достигается через 1-2ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 25%. ОтносительныйVd — 5 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественнопочками (60-80% в неизменном виде). T1/2 составляет около 40ч. Выведение и T1/2 определяется функцией почек. Интенсивностьпочечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации.При незначительной хронической почечной недостаточности снижениепочечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночногометаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночнойнедостаточности компенсация происходит за счет усиления почечноговыведения дигоксина.

Клиническая фармакология

Сердечный гликозид.

Показания к применению

• В составе комплексной терапии хронической сердечнойнедостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IVфункционального класса;
• тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердийпароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании схронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания к применению

• Гликозидная интоксикация;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• AV-блокада II степени;
• перемежающаяся полная блокада;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемойпользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдромслабости синусового узла без водителя ритма, вероятностьнестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе наприступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальныйстеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечнаяастма у больных с митральным стенозом (при отсутствиитахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфарктмиокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия,сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции(рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивныйперикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатацияполостей сердца, «легочное» сердца.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия,гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит,пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность ожирение.

Применение при беременности и детям

Препараты наперстянки проникают через плацентарный барьер. Вовремя родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденногои матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности примененияего при беременности относится к категории «С»: риск при применениине исключается. Исследования беременных женщин недостаточны,назначение препарата возможно только в том случае, когдапредполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода.

Дигоксин проникает в грудное молоко. Однако данные обоказываемом препаратом воздействии на новорожденных непредоставлены.

Побочные действия

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признакамипередозировки.

Симптомы дигиталисной интоксикации

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковаяпароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (частобигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловаятахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада,мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ — снижениесегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота,рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль,головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивныйсиндром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентовпожилого возраста, страдающих атеросклерозом) — дезориентация,спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов вжелто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижениеостроты зрения, макро- и микропсия.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко -крапивница.

Со стороны системы кроветворения игемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения,петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Дигоксина с препаратами,вызывающими нарушения электролитного баланса, в частностигипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами,инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается рисквозникновения аритмий и развития других токсических эффектовДигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитиютоксических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/ввведения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этихслучаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препаратымогут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например,хинидин, блокаторы медленных кальциевых каналов (особенноверапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действиемколестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов,неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременноеприменение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксинав сыворотке крови, но также может искажать результаты определенияконцентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание приоценке полученных результатов.

Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременномназначении с активированным углем, вяжущими лекарственнымисредствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ),метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременномназначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющимикишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженностьотрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропногоэффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон,фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральныеконтрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при ихотмене возможна дигиталисная интоксикация).

При одновременном применении с дигоксином ниже указанныхлекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствиекоторого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное илитоксическое действие Дигоксина: минералокортикоиды,глюкокортикоиды, обладающие значительным минералокортикоиднымэффектом, амфотерицин В для инъекций, ингибиторы карбоангидразы,адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты,способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриноваякислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида),натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами,повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому приодновременном применении их с Дигоксином требуется постоянноенаблюдение за концентрацией калия в крови.

При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируетсяР-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшаетсябиодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижаетсяконцентрация дигоксина в плазме.

При одновременном назначении с амиодароном увеличиваетсяконцентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня.Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активностьсинусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляетпроведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтомупри назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин илиуменьшить дозу наполовину.

Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средствамогут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию вкрови.

Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств,солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина исимпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечногоритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечнуюдеятельность и ЭКГ пациента.

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол,слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасываниеДигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.

Блокаторы медленных кальциевых каналов, каптоприл — увеличиваютконцентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместномприменении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежаниетоксического действия последнего.

Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонуспарасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его сдигоксином может вызвать выраженную брадикардию.

Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.

Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтомудозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении сДигоксином.

Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастаетопасность токсического воздействия последнего.

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижениятоксического воздействия сердечных гликозидов.

Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сывороткекрови.

Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействиемДигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соликалия часто назначают вместе с препаратами наперстянки дляпредупреждения нарушений ритма сердца.

Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрациюДигоксина.

Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому присовместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.

При исследовании перфузии миокарда с препаратами талия (Талияхлорид) у пациентов, принимающих Дигоксин, снижается степеньнакопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результатыисследования искажаются.

Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозуДигоксина следует обязательно увеличить.

Дозировка

Применяют внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать состорожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечныегликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослым

Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижениятерапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется вэкстренных случаях

Суточная доза 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, подконтролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающеелечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 125-500 мкг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (додостижения насыщения), после чего переходят на поддерживающеелечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до250 мкг/сут (для пациентов с массой тела более 85 кг до 375мкг/сут). У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливаетсяиндивидуально и составляет 125-750 мкг. Поддерживающую терапию, какправило, проводят длительно.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль вживоте, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия,желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия),узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетаниепредсердий, AV-блокада, сонливость, спутанность сознания,делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимыхпредметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами,восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, неврит,радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена дигоксина, назначение активированного угля(для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА,антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводятпостоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 гкалия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день досуммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв калия) для взрослых при условииадекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/вкапельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная дозасоставляет 40-80 мЭкв калия (разведенного до концентрации 40 мЭквкалия на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должнапревышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемиирекомендуется назначение солей магния.

В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/ввведение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почекобычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин)лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующимпереходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больныхс нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимосоответствующим образом уменьшить.

При наличии AV-блокады II-III степени не следует назначатьлидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установленискусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо контролировать уровень кальция ифосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможнымположительным эффектом: β-адреноблокаторы, прокаинамид, бретилий ифенитоин. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков.Для лечения брадиаритмий и AV-блокады показано применение атропина.При AV-блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активностисинусового узла показана установка водителя ритма.

Меры предосторожности

Во избежание побочных эффектов, возникающих вследствиепередозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течениевсего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препаратынаперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентеральноговведения.

Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочнымсердцем, коронарной недостаточностью, нарушениямиводно-электролитного баланса, почечной или печеночнойнедостаточностью. У больных пожилого возраста также требуетсяосторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного илинескольких выше названных состояний. При этом следует учитывать,что у этих больных даже при нарушении функции почек значенияклиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связаносо снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Таккак при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетическиепроцессы, то подбор дозы следует проводить под контролемконцентрации Дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо,то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следуетсокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько сниженКК. Если КК не определяется, то его можно приблизительнорассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина всыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 — возраст)/ККС.Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина всыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, покрайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходноготракта левого желудочка асимметрически гипертрофированноймежжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит кнарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральномстенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточностьразвивается вследствие снижения диастолического наполнения левогожелудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правогожелудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системелегочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубитьлевожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозомсердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковойнедостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии.

У больных с AV-блокадой II степени назначение сердечныхгликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступаМорганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов приAV-блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, ав ряде случаев — фармакологической профилактики средствами,улучшающими AV-проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляяAV-проводимость, способствует проведению импульсов через добавочныепути проведения в обход AV-узла и, тем самым, провоцирует развитиепароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозиднойинтоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии,гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатацииполостей сердца, «легочном» сердце, миокардите и у пожилыхлюдей.

В качестве одного из методов контроля за содержаниемдигитализации при назначении сердечных гликозидов используютмониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянкиразвиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность вотношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другиепредставители данной группы применять можно, так как перекрестнаячувствительность к препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнить следующие указания:

1. Применять препарат только так, как назначено врачом, неменять дозу самостоятельно;

2. Каждый день применять препарат только в назначенноевремя;

3. Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимонемедленно проконсультироваться с врачом;

4. Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимопринять сразу же, когда есть возможность;

5. Нельзя увеличивать или удваивать дозу;

6. Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этомнеобходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимопроинформировать об этом врача.

При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульсанеобходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическими операциями или при оказании неотложнойпомощи необходимо предупредить о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение другихлекарственных средств.

Источник: http://asna.ru/cards/digoksin_025mg_n50_tab_gedeon_rikhter.html

Статья составлена с использованием следующих материалов:

Литературные источники:

1.

Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2013 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России)

2.

Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2014 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России) &nbspСкачать >>>

3.

Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2015 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России) &nbspСкачать >>>

4.

Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2016 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России) &nbspСкачать >>>

5.

Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2017 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России) &nbspСкачать >>>

6.

Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2018 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России) &nbspСкачать >>>

Источники из сети интернет:

7.

http://www.bioprotection.ru

Свернуть Список всех источников